地舒单抗在预防骨质疏松和治疗骨转移的作用,在大的作用方向上与双磷酸盐基本一致,都是通过抑制破骨细胞的作用来阻止骨质流失,从而保护骨质,起到预防和治疗的作用。 而在更深层次的作用机制上,它又与双膦酸盐并不相同。 “单抗”一词的全称为单克隆抗体,其主体部分就是我们人体自由的免疫细胞分泌的抗体。通过技术手段把这个抗体复制生产,就变成了单克隆抗体。 在骨头的微环境中,存在一个RANKL通路。这个通路的作用就是调节骨微环境动态平衡的关键。 成骨细胞在合成骨的同时,释放出的RANKL信号会激活破骨细胞进行破骨行为,而骨转移的肿瘤细胞会加强破骨的过程,形成恶性循环。 ▲RANKL的生理作用 地舒单抗则是通过特异性结合RANKL信号分子,使得破骨细胞得不到激活信号,从而降低破骨细胞的作用,达到保护骨的目的。 并且地舒单抗抗体具有非常强的特异性,也就是我们常说的“靶向性”,其作用的目标非常单一,可以很好地作用到目标上去,减少对其他正常组织机能的影响。 ▲地舒单抗的作用机制 简单比喻版作用机制解析 我们的身体会不断吸收和重建骨骼,这有助于我们保持骨骼强壮。吸收骨骼的细胞叫做破骨细胞,地舒单抗可以阻止破骨细胞的过度工作,减缓骨骼吸收,从而保护骨头。 地舒单抗的常规剂量是120mg每次,使用方法跟内分泌治疗患者使用的“肚皮针”相似,都是皮下注射。 上臂、腹部、大腿都可以打针,几分钟就可以搞定。 预防治疗骨质疏松的患者推荐6个月一次,骨转移的患者推荐4周一次。 《2020ESMO癌症患者骨健康临床实践指南》指出,通过长期用药,可以有效提高骨质密度,预防骨折、骨转移等不良事件的发生,控制骨转移的疾病进程。 地舒单抗代谢的方式不经过肝肾,对肝肾功能的压力非常小,安全性上也有很好的保证。 同时,得益于其“靶向性”的作用机制,其副作用也相对轻很多,出现副作用的时间也向后延长,可以很好地在治疗的同时,保证生活质量。 基于类似的作用原理,地舒单抗长期用药的不良反应与双磷酸盐症状相似。 最常见的不良反应主要表现为: (发生率>10%) # 关节痛 # 头晕恶心 # 腰背疼痛等 最严重的不良反应: # 下颌骨坏死 # 骨髓炎 # 呼吸困难 由于其与双磷酸盐的协同作用,在使用地舒单抗的时候,不能同时使用双磷酸盐类的药物,防止严重并发症的出现。 建议开始用药前先做一次口腔检查,治疗期间避免侵入性的口腔操作! 用药期间要注意补钙,多晒太阳,补充维生素D,从而让药物的作用能得到更好的发挥。 目前,并没有确切的数据表明其对孕妇、胎儿、及哺乳期有影响,但建议谨慎使用。地舒单抗的作用机制
地舒单抗的用法和疗效
不良反应与注意事项
参考来源: 广州苏逢锡诊所